酒石酸美托洛尔片有什么药代动力学?

来源:健客网 时间:2015-12-25

酒石酸美托洛尔片属于2a类即无部分激动活性的β1-受体阻断药(心脏选择性β-受体阻断药)。它对β1-受体有选择性阻断作用,无paa(部分激动活性),无膜稳定作用。其阻断β-受体的作用约与普萘洛尔(pp)相等,对β1-受体的选择性稍逊于阿替洛尔。美托洛尔对心脏的作用如减慢心率、抑制心收缩力、降低自律性和延缓房室传导时间等与普萘洛尔、阿替洛尔(at)相似,其降低运动试验时升高的血压和心率的作用也与pp、at相似。其对血管和支气管平滑肌的收缩作用较pp为弱,因此对呼吸道的影响也较小,但仍强于at。酒石酸美托洛尔片有什么药代动力学?

酒石酸美托洛尔片(倍他乐克)的药代动力学如下:本品口服吸收完全并经历广泛首过代谢,生物利用度约为20%。血药浓度达峰时间出现在服药后2.5-5小时。血药浓度峰值和药时曲线下面积(auc)在20mg范围内随剂量线性增加。本品的血浆蛋白结合率>99%。年轻、健康受试者口服10mg本品后,平均峰谷稳态血药浓度分别为7nmol/l和2nmol/l。高血压患者(平均年龄64岁)口服20mg本品后的平均峰谷稳态血药浓度分别为23nmol/l和7nmol/l。由于本品的半数有效浓度为4~6nmol/l,所以根据不同患者,口服5~10mg本品或口服20mg本品,均可期望达到24小时降压效应。本品在年轻、健康受试者体内的全身血浆清除率约为0.8l/min,表观分布容积约为10l/kg。本品的血药浓度随年龄增加,老年高血压患者(平均年龄74岁)的平均清除率仅为年轻人(平均年龄26岁)的45%,稳态时年轻患者的auc只为老年人的39%。本品的生物利用度受饮食影响。当给予高脂餐或碳水化物饮食时,cmax增加60%,auc未见改变。少量清淡饮食(桔子汁、烤面包和谷类食物)不影响本品的药动学特征。在饮用葡萄柚果汁时,本品的生物利用度大约增加2倍。未见桔子汁改变本品的动力学行为。高血压患者服用本品后,稳态时的平均血药浓度峰值比单剂量给药高20%。降压作用与非洛地平的血药浓度相关。本品在肝功能不全患者体内的清除率为正常年轻受试者的60%。肾功能不全不改变本品的血药浓度曲线,但是由于尿排泄量下降,所以血浆中的代谢物(无活性)浓度增高。动物试验表明本品可透过血-脑脊液屏障和胎盘。

酒石酸美托洛尔片(倍他乐克)用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。

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